吡喹酮片

英文名 : PRAZIQUANTEL TABLETS 产品类别 : 药品/化学药品/抗寄生虫病药物 用途分类 : 抗寄生虫类 主要成分 : 吡喹酮 剂型 : 片剂 适应症 : 为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。 用法用量 : （1）治疗吸虫病①血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg 的1~2日疗法 每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg 每日量分2~3次服 连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg 每日3次 连服3日。③肺吸虫病：25mg/kg 每日3次 连服3日。④姜片虫病：15mg/kg 顿服。（2）治疗绦虫病①牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg 清晨顿服 1小时后服用硫酸镁。②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg 顿服。（3）治疗囊虫病总剂量120~180mg/kg 分3~5日服 每日量分2~3次服。 产品说明 : 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：（1）虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高 药浓度达1mg/L以上时 虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性 使细胞内钙离子丧失有关。（2）虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用 引起合胞体外皮肿胀 出现空泡 形成大疱 突出体表 最终表皮糜烂溃破 分泌体几乎全部消失 环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内 服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后 影响虫体吸收与排泄功能 更重要的是其体表抗原暴露 从而易遭受宿主的免疫攻击 大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入 促使虫体死亡。此外 吡喹酮还能引起继发性变化 使虫体表膜去极化 皮层碱性磷酸酶活性明显降低 致使葡萄糖的摄取受抑制 内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。 【药代动力学】口服后吸收迅速 80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达 药物进入肝脏后很快代谢 主要形成羟基代谢物 仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右 哺乳期患者服药后 其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏 其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等 很少通过胎盘 无器官特异性蓄积现象。T1/2为0.8~1.5小时 其代谢物的T1/2为4~5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出 72%于24小时内排出 80%于4日内排出。 【不良反应】①常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等 一般程度较轻 持续时间较短 不影响治疗 不需处理。②少数病例出现心悸、胸闷等症状 心电图显示T波改变和期外收缩 偶见室上性心动过速、心房纤颤。③少数病例可出现一过性转氨酶升高。④偶可诱发精神失常或出现消化道出血。 【禁忌症】眼囊虫病患者禁用。 【注意事项】①治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等 由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质 可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等 偶可引起过敏性休克 必须注意观察。②脑囊虫病患者需住院治疗 并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施 以防发生意外。③合并眼囊虫病时 须先手术摘除虫体 而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者 治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。⑥在囊虫病驱除带绦虫时 需应将隐性脑囊虫病除外 以免发生意外。 【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女于服药期间 直至停药后72小时内不宜喂乳。 【药物相互作用】尚不明确。 【贮藏】遮光 密封保存。